药渡说从千层纸素片来聊一聊黄酮类药物

题记：中国药科大学尤启冬教授和郭青龙教授团队自主研发的千层纸素片作为抗肿瘤1类新药进入年度重大新药创制课题复审答辩，笔者对其有点感兴趣，是因为这千层纸素实在是笔者熟悉得不能再熟悉得黄酮小分子-汉黄芩素，相信各位药物化学以及天然药物研究人员也是，闭着眼就可以描述其大致容貌。

作为为数不多的抗肿瘤黄酮类化合物，汉黄芩素真可谓是其貌不扬夺花魁。笔者本家出自药物化学，一向痴迷于新颖骨架，对分离得到黄酮类化合物毫不放在心上，如今反思，没有一无用处的化合物，只有还未筛出来的活性。今天笔者初步整理了一部分已批准和临床研究阶段的黄酮类药物，不足的地方还望大家补充，在此希望能够抛砖引玉，一起来聊一聊黄酮类药物的研究策略和开发前景。

黄酮类化合物一直是研究人员热衷研究的对象，活性多样，如消炎、降血糖、降血压、抗氧化、解痉、抑菌、抗肝炎病毒、抗肿瘤等等。从发表的文章数量来看，如图1所示，每年的研究数量呈逐渐增加趋势。研究的主要集中地为中国、美国和日本。

图1（点击放大观看）

天然含有黄酮类成分的植物种类繁多，如黄芩、银杏、黄芪、槐米和柠檬等等。含有黄酮类成分的复方药在此暂且不作详述，下面从总黄酮提物和单体化合物成药情况进行简要介绍和分析。

银杏黄酮家喻户晓，化学成分含有黄酮、内酯类、聚戊烯醇类化合物，此外，还包含烷基酚酸类、有机酸、甾体类等。银杏黄酮类和银杏内酯类是银杏制剂的主要活性成分。自20世纪60年代开始，国外对银杏的化学成分和药理活性展开研究，其对心血管保护作用一直被







































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